Composição

Princípio Ativo: crizotinibe – 200 mg ou 250 mg por cápsula.

Excipientes: dióxido de silício coloidal, celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico anidro, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, cápsula de gelatina dura (gelatina, dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho) e tinta de impressão preta (goma laca, propilenoglicol, solução concentrada de amônia, hidróxido de potássio e óxido de ferro preto). Contém glúten.

Apresentação

Xalkori® é apresentado como cápsulas duras para uso oral em embalagens contendo 60 cápsulas:

• 200 mg: cápsula de gelatina dura tamanho 1, branco opaco/rosa opaco, contendo pó branco a amarelo pálido, com inscrição “CRZ 200” no corpo e “Pfizer” na tampa.
• 250 mg: cápsula de gelatina dura tamanho 0, rosa opaco/rosa opaco, contendo pó branco a amarelo pálido, com inscrição “CRZ 250” no corpo e “Pfizer” na tampa.

Via de administração: oral.
Uso: uso adulto.

Dados do Produto

Nome comercial: Xalkori®
Princípio Ativo: crizotinibe
Laboratório (Registrante): Pfizer Brasil Ltda.
Fabricante: Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH – Freiburg, Alemanha
Registro MS: 1.2110.0454
SKU / Apresentações: cápsulas de 200 mg e 250 mg em frascos com 60 unidades

Quando não devo usar este medicamento?

Xalkori® é contraindicado nas seguintes situações:

• Alergia (hipersensibilidade) ao crizotinibe ou a qualquer componente da fórmula.
• Insuficiência hepática grave – o medicamento não deve ser utilizado em pacientes com comprometimento hepático grave.
• Aleitamento e doação de leite humano: o uso é contraindicado durante a amamentação, pois o medicamento pode ser excretado no leite e causar efeitos indesejáveis no bebê.

Advertências e cuidados especiais

Informe o médico antes de usar Xalkori® se você:

• Tem doença hepática ou alterações em exames de função do fígado – o medicamento pode causar toxicidade hepática, exigindo monitorização periódica (ex.: enzimas hepáticas).
• Apresenta ou apresentou doença pulmonar intersticial ou pneumonite – Xalkori® pode causar inflamação nos pulmões; na suspeita de pneumonite, o tratamento deve ser interrompido permanentemente.
• Tem histórico de arritmias cardíacas, insuficiência cardíaca, prolongamento do intervalo QT ou baixa de potássio/magnésio – Xalkori® pode prolongar o intervalo QT e causar alterações graves de ritmo cardíaco.
• Está usando medicamentos que prolongam o intervalo QT ou causam bradicardia (ex.: alguns antiarrítmicos, alguns antibióticos, antifúngicos, betabloqueadores, verapamil, diltiazem, clonidina, digoxina).
• Apresenta bradicardia (batimentos cardíacos muito lentos) – pode haver necessidade de monitorização de pulso e pressão arterial e, em casos sintomáticos, ajuste da terapia.
• Tem doença renal ou insuficiência renal – pode ser necessário acompanhamento mais próximo.

O medicamento pode comprometer a fertilidade masculina e feminina. Pacientes em idade fértil devem utilizar método contraceptivo eficaz durante o tratamento e por pelo menos 90 dias após o término.

[Avisos obrigatórios sobre contraindicações]
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Quais os efeitos colaterais que este medicamento pode me causar?

Em estudos clínicos com pacientes com CPNPC avançado ALK-positivo ou ROS1-positivo, as reações adversas mais graves incluíram hepatotoxicidade, doença pulmonar intersticial/pneumonite e prolongamento do intervalo QT. As reações mais comuns (≥25%) foram distúrbios visuais, náuseas, diarreia, vômitos, edema, constipação, aumento de enzimas hepáticas, fadiga, diminuição do apetite, tontura e neuropatia.

Reação muito comum (≥1/10):

• Alterações hematológicas: neutropenia (diminuição de neutrófilos), anemia, leucopenia (redução de glóbulos brancos).
• Sistema nervoso: tontura, neuropatia (formigamentos, alterações de sensibilidade), disgeusia (alteração do paladar).
• Visão: distúrbios visuais (como visão borrada, flashes de luz ou alterações transitórias de visão).
• Coração: bradicardia (diminuição da frequência cardíaca).
• Aparelho digestivo: náusea, vômitos, diarreia, constipação, dor abdominal.
• Fígado: aumento de enzimas hepáticas (transaminases).
• Pele e tecido subcutâneo: rash (erupções na pele).
• Geral: edema (inchaço) e fadiga (cansaço).

Reação comum (≥1/100 a <1/10):

• Hipofosfatemia (baixa concentração de fosfato no sangue).
• Prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma.
• Síncope (desmaios).
• Insuficiência cardíaca.
• Doença pulmonar intersticial/pneumonite.
• Esofagite, dispepsia (má digestão).
• Aumento de fosfatase alcalina no sangue.
• Cisto renal.
• Aumento de creatinina sanguínea (alteração de função renal).
• Diminuição de testosterona no sangue.

Reação incomum (≥1/1.000 a <1/100):

• Perfuração gastrointestinal.
• Insuficiência hepática.
• Insuficiência renal e insuficiência renal aguda.

Frequência não conhecida:

• Aumento de creatina fosfoquinase (CPK) sanguínea.

Atenção: procure assistência médica imediata se apresentar sinais de reação pulmonar (falta de ar nova ou piora, tosse, febre), sintomas de coração (palpitações, desmaios, tonturas importantes), sinais de lesão hepática (icterícia, urina escura, dor abdominal intensa, fadiga acentuada) ou qualquer sintoma grave ou inesperado.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Como usar

Via de administração: oral.

Apresentação: cápsulas duras de 200 mg ou 250 mg de crizotinibe.

Uso: uso adulto.

Posologia

O tratamento só deve ser iniciado em pacientes cujo tumor tenha sido confirmado como CPNPC ALK-positivo ou ROS1-positivo por exame específico realizado em laboratório habilitado.

Posologia recomendada em adultos:

• 250 mg duas vezes ao dia (a cada 12 horas), por via oral.

O tratamento deve ser mantido até progressão da doença ou até que sejam observadas toxicidades consideradas inaceitáveis pelo médico.

Xalkori® pode ser administrado com ou sem alimentos. As cápsulas devem ser engolidas inteiras, sem partir, abrir ou mastigar.

Podem ser necessários ajustes de dose, interrupções temporárias ou redução gradual da dose de acordo com a tolerabilidade individual, ocorrência de eventos adversos (por exemplo, alterações hepáticas, pulmonares, cardíacas ou hematológicas) e avaliação médica.

Insuficiência hepática: usar com cautela em insuficiência leve ou moderada; uso contraindicado em insuficiência hepática grave.
Insuficiência renal leve a moderada: em geral, não exige ajuste na dose inicial, salvo orientação específica do médico.
Pacientes pediátricos: segurança e eficácia não estabelecidas; o uso em crianças não é recomendado.
Idosos: em geral, não há necessidade de ajuste de dose apenas pela idade.

Informações Importantes

Esquecimento de dose: se você esquecer uma dose:

• Tome a cápsula esquecida assim que lembrar, a menos que faltem menos de 6 horas para a próxima dose.
• Se estiver próximo da próxima dose (menos de 6 horas), não tome a dose esquecida e siga o esquema normal.
• Não tome duas doses ao mesmo tempo para compensar a dose perdida.

Interações importantes:

• Evitar o uso com inibidores fortes de CYP3A (ex.: cetoconazol, itraconazol, claritromicina, alguns antivirais) e com indutores fortes de CYP3A (ex.: rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão), pois podem alterar muito os níveis de Xalkori® no sangue.
• Evitar o consumo de toranja (grapefruit) ou suco de toranja.
• Medicamentos com índice terapêutico estreito metabolizados por CYP3A (como astemizol, cisaprida, terfenadina) devem ser evitados pelo risco de arritmias graves.

Não interrompa o tratamento por conta própria. Qualquer ajuste deve ser feito sob orientação médica.

Importante: durante o tratamento, o médico pode solicitar exames periódicos (fígado, rim, eletrocardiograma, hemograma) para monitorar a segurança do uso de Xalkori®.

Informações Adicionais

Nome comercial: Xalkori®

Princípio ativo: crizotinibe

Forma farmacêutica: cápsulas duras para uso oral.

Concentração: 200 mg ou 250 mg por cápsula.

Embalagem: frascos contendo 60 cápsulas (200 mg ou 250 mg).

Uso: uso adulto, via oral, venda sob prescrição médica.

Conservação

Armazenamento: conservar Xalkori® em temperatura ambiente, entre 15 °C e 30 °C, na embalagem original, protegido da umidade.

Não utilizar o medicamento após o prazo de validade indicado na embalagem. Antes do uso, observe o aspecto das cápsulas; em caso de alteração, consulte o farmacêutico.

Mantenha sempre o medicamento fora do alcance de crianças.

Observações Importantes

• Contém glúten e corantes (dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho e óxido de ferro preto).
• Não deve ser utilizado durante o aleitamento ou doação de leite humano.
• Homens e mulheres em idade fértil devem usar método contraceptivo eficaz durante o tratamento e por pelo menos 90 dias após a última dose.
• Pacientes podem apresentar tontura, fadiga ou alterações visuais; nesses casos, deve-se ter cautela ao dirigir veículos ou operar máquinas.
• Siga sempre a orientação do médico quanto a consultas de acompanhamento e realização de exames.

Notificação de eventos adversos: Sistema VigiMed – Portal da Anvisa.