Principio ativo: Pirfenidona
Fabricante: Roche
Apresentação: Frasco com 270 cápsulas gelatinosas duras 267 mg de uso via oral. Uso adulto.
Registro Ministério da Saúde: 1010006630017
Esbriet® (pirfenidona) – Indicações e mecanismo de ação
Para que este medicamento é indicado?
Esbriet® é indicado para o tratamento de fibrose pulmonar idiopática (FPI) em adultos. A FPI é uma doença pulmonar crônica caracterizada por inflamação e fibrose progressiva do tecido pulmonar, com queda da capacidade vital forçada (CVF) e piora da função respiratória.
A indicação baseia-se em estudos clínicos de Fase 3 que demonstraram redução do declínio da função pulmonar (medida pela CVF), redução do número de pacientes com queda ≥ 10% da CVF e benefício em desfechos de caminhada de 6 minutos e mortalidade em comparação com placebo.
Como este medicamento funciona?
O mecanismo de ação da pirfenidona não está completamente estabelecido, mas os dados disponíveis indicam que ela apresenta propriedades antifibróticas e anti-inflamatórias.
Em modelos in vitro e em animais com fibrose pulmonar, Esbriet®:
- Reduz o acúmulo de células inflamatórias e a liberação de citocinas pró-inflamatórias como TNF-α e IL-1β.
- Atenua a proliferação de fibroblastos e a produção de proteínas associadas à fibrose.
- Diminui a biossíntese e o acúmulo de matriz extracelular induzidos por fatores de crescimento como TGF-β e PDGF.
Dessa forma, a pirfenidona ajuda a desacelerar a progressão da fibrose pulmonar e o declínio da função respiratória ao longo do tempo.
Esbriet® – Composição e apresentações
Composição
Princípio Ativo: pirfenidona – 267 mg por cápsula dura.
Excipientes (núcleo da cápsula): croscarmelose sódica, celulose microcristalina, povidona, estearato de magnésio e água purificada.
Composição da cápsula: dióxido de titânio e gelatina.
Apresentação
Cápsulas gelatinosas duras de 267 mg de pirfenidona, em frasco com 270 cápsulas.
Via de administração: oral.
Uso: adulto.
Dados do Produto
Nome comercial: Esbriet®
Princípio ativo: pirfenidona
Laboratório: Produtos Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.
Registro MS: 1.0100.0663
SKU: definido pelo estabelecimento / sistema interno
Esbriet® – Contraindicações
Quando não devo usar este medicamento?
Esbriet® não deve ser utilizado nas seguintes situações:
- Hipersensibilidade (alergia) conhecida à pirfenidona ou a qualquer componente da fórmula.
- Histórico de angioedema relacionado ao uso de pirfenidona.
- Insuficiência hepática grave ou doença hepática terminal.
- Insuficiência renal grave (depuração de creatinina < 30 mL/min) ou doença renal terminal com necessidade de diálise.
- Uso concomitante de fluvoxamina (potente inibidor de CYP1A2).
Em pacientes com insuficiência hepática ou renal leve a moderada, o medicamento deve ser usado com cautela, com monitorização clínica e laboratorial frequente.
Avisos obrigatórios sobre contraindicações
Este medicamento não deve ser utilizado por pacientes com as condições acima sem a avaliação e acompanhamento do médico. Informe sempre ao profissional de saúde sobre doenças pré-existentes e uso de outros medicamentos.
Esbriet® – Efeitos colaterais
Quais os efeitos colaterais que este medicamento pode me causar?
Como todo medicamento, Esbriet® pode causar reações adversas, embora nem todos os pacientes as apresentem. As reações foram observadas em estudos clínicos e na experiência pós-comercialização.
Reação muito comum (≥1/10):
- Infecção do trato respiratório superior, tosse e dispneia.
- Náuseas, diarreia, dispepsia, vômitos, constipação, refluxo gastroesofágico, dor abdominal.
- Redução do apetite e perda de peso.
- Insônia, cefaleia, tontura.
- Erupção cutânea (rash) e fadiga.
- Artralgia (dor articular).
Reação comum (≥1/100 a <1/10):
- Infecção urinária.
- Disgeusia (alteração do paladar), sonolência, letargia, fogachos.
- Tosse produtiva, desconforto estomacal, dor abdominal superior, distensão abdominal, flatulência, gastrite.
- Aumento de enzimas hepáticas (ALT, AST, GGT).
- Reação de fotossensibilidade, prurido, eritema, pele seca, queimadura solar, diferentes tipos de rash.
- Mialgia, astenia, dor torácica não cardíaca.
Reação incomum (≥1/1.000 a <1/100):
- Agranulocitose (queda importante de glóbulos brancos).
- Angioedema (inchaço de face, lábios, língua, podendo cursar com dificuldade respiratória).
- Aumento de bilirrubina associado a elevação de ALT e AST.
- Lesão hepática induzida por medicamento clinicamente relevante, incluindo casos isolados com desfecho fatal.
- Hiponatremia (sódio baixo no sangue).
Reações raras / frequência desconhecida:
- Reações anafiláticas (reação alérgica grave, com risco de vida).
- Reações cutâneas graves como Síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) e Necrólise Epidérmica Tóxica (NET).
Atenção: procure atendimento médico imediato em caso de sinais de reação alérgica grave (inchaço de face, lábios, língua, dificuldade para respirar), lesão hepática (cansaço intenso, perda de apetite, dor abdominal no quadrante superior direito, urina escura, pele ou olhos amarelados), febre persistente, sintomas neurológicos importantes ou qualquer sintoma intenso e inesperado.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
Esbriet® – Como usar
Como usar
Via de administração: oral.
Apresentação: cápsulas duras de 267 mg de pirfenidona.
Uso: adulto.
As cápsulas devem ser ingeridas inteiras, com água e junto às refeições, para reduzir a incidência de náuseas e tontura. As cápsulas não devem ser abertas, partidas ou mastigadas.
Posologia
A dose deve ser escalonada ao iniciar o tratamento, até atingir a dose de manutenção recomendada de 2403 mg/dia (3 cápsulas, 3 vezes ao dia), conforme o esquema:
- Dias 1 a 7: 1 cápsula (267 mg) três vezes ao dia – total de 801 mg/dia.
- Dias 8 a 14: 2 cápsulas (534 mg) três vezes ao dia – total de 1602 mg/dia.
- A partir do dia 15: 3 cápsulas (801 mg) três vezes ao dia – total de 2403 mg/dia.
Doses acima de 2403 mg/dia não são recomendadas.
Esquecimento / interrupção: se o paciente interromper o tratamento por 14 dias consecutivos ou mais, deve reiniciar o esquema desde o início do escalonamento. Para interrupções inferiores a 14 dias, pode-se retomar a dose previamente recomendada, conforme orientação médica.
Informações Importantes
Ajustes de dose por efeitos gastrintestinais: se houver náuseas, vômitos, diarreia, dispepsia ou outros sintomas relevantes, o médico pode reduzir temporariamente a dose para 1–2 cápsulas, 2–3 vezes ao dia, ou suspender o medicamento por 1–2 semanas, com posterior reescalonamento conforme a tolerância.
Fotossensibilidade e erupção cutânea: o paciente deve evitar exposição direta ao sol e usar protetor solar e roupas de proteção. Em casos leves/moderados, a dose pode ser reduzida; se a reação persistir ou for grave, pode ser necessária a interrupção temporária ou definitiva.
Função hepática: alterações significativas de enzimas hepáticas ou bilirrubina podem exigir redução de dose ou suspensão definitiva do tratamento, conforme critérios de elevação (>3 a <5 × LSN ou ≥5 × LSN, com ou sem hiperbilirrubinemia).
Interações medicamentosas: o uso com fluvoxamina é contraindicado. Inibidores potentes de CYP1A2 podem exigir redução da dose para 3 cápsulas/dia; inibidores moderados como ciprofloxacino em alta dose podem requerer redução para 6 cápsulas/dia, sempre conforme avaliação do médico.
Importante: não altere a dose, não interrompa e não reinicie o tratamento por conta própria. Qualquer ajuste deve ser feito sob orientação médica.
Esbriet® – Informações adicionais
Informações Adicionais
Nome comercial: Esbriet®
Forma farmacêutica: cápsula dura de 267 mg.
Concentração: 267 mg de pirfenidona por cápsula.
Embalagem: frasco com 270 cápsulas.
Uso: oral, uso adulto, mediante prescrição médica.
Conservação
Armazenamento: conservar Esbriet® em temperatura ambiente, entre 15 °C e 30 °C, na embalagem original, protegido da umidade e fora do alcance das crianças.
Prazo de validade: 60 meses a partir da data de fabricação. Não use medicamento com o prazo de validade vencido e não utilize se houver alteração no aspecto das cápsulas.
O descarte de medicamentos não utilizados ou vencidos deve seguir as orientações locais, evitando o descarte em esgoto ou lixo comum sempre que possível.
Observações Importantes
- Esbriet® pode causar tontura e fadiga; o paciente deve avaliar como reage ao medicamento antes de dirigir veículos ou operar máquinas.
- A segurança e eficácia não estão estabelecidas em crianças e adolescentes; o uso é restrito a adultos.
- Categoria de risco na gravidez: C. O uso em gestantes e lactantes deve ser evitado, salvo se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto ou lactente.
- Esbriet® deve ser utilizado com cautela em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada ou insuficiência renal moderada, com monitorização clínica e laboratorial.
Notificação de eventos adversos: Sistema VigiMed – Portal da Anvisa.