Composição

Princípio ativo:

• Cada comprimido revestido de Mekinist® 0,5 mg contém 0,5635 mg de dimetilsulfóxido de trametinibe, equivalente a 0,5 mg de trametinibe.
• Cada comprimido revestido de Mekinist® 2,0 mg contém 2,254 mg de dimetilsulfóxido de trametinibe, equivalente a 2,0 mg de trametinibe.

Excipientes do núcleo: manitol, celulose microcristalina, hipromelose, croscarmelose sódica, lauril sulfato de sódio, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, opadry® amarelo, opadry® rosa.

Excipientes do revestimento:

• Opadry® amarelo: hipromelose, dióxido de titânio, macrogol, óxido de ferro amarelo.
• Opadry® rosa: hipromelose, dióxido de titânio, macrogol, polissorbato 80, óxido de ferro vermelho.

Atenção: contém os corantes dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho e óxido de ferro amarelo.

Apresentação

• Mekinist® 0,5 mg: comprimidos revestidos, amarelos, ovais modificados, biconvexos, com “GS” em uma face e “TFC” na outra.
• Mekinist® 2 mg: comprimidos revestidos, rosas, redondos, biconvexos, com “GS” em uma face e “HMJ” na outra.

Ambas as apresentações são fornecidas em embalagens contendo 30 comprimidos revestidos, com dessecante no frasco.

Dados do Produto

Laboratório: Novartis Biociências S.A.
Registro MS: 1.0068.1127
Princípio Ativo: dimetilsulfóxido de trametinibe (equivalente a trametinibe 0,5 mg ou 2 mg, conforme apresentação)
SKU: não informado na bula do paciente

Quando não devo usar este medicamento?

Mekinist® é contraindicado nas seguintes situações:

• Pacientes com hipersensibilidade (alergia) conhecida ao trametinibe ou a qualquer componente da fórmula.
• Crianças menores de 6 anos de idade, pois não se sabe se é seguro e eficaz nessa faixa etária.
• Uso durante aleitamento ou doação de leite humano, pois o medicamento pode ser excretado no leite e causar reações indesejáveis no bebê.

Avisos importantes

O uso de Mekinist® em combinação com dabrafenibe não é recomendado durante a gestação. Mekinist® pode causar danos ao bebê em desenvolvimento.

• Mulheres em idade fértil devem usar método contraceptivo eficaz durante o tratamento e por pelo menos 16 semanas após o término.
• Métodos hormonais (pílula, injeção, adesivo) podem ter sua eficácia reduzida quando usados em combinação com dabrafenibe; recomenda-se método adicional não hormonal.
• Homens (inclusive vasectomizados) com parceiras grávidas ou em idade fértil devem usar preservativo durante o tratamento e por, no mínimo, 16 semanas após o término.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Uso contraindicado no aleitamento ou na doação de leite humano.

Quais os efeitos colaterais que este medicamento pode me causar?

Assim como todos os medicamentos, Mekinist® pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os apresentem. Alguns efeitos podem ser graves e exigem atenção médica imediata.

Efeitos colaterais graves – procure ajuda médica imediatamente

• Reações alérgicas graves (hipersensibilidade): dificuldade para respirar ou engolir, tontura, inchaço de lábios, face, língua ou garganta, coceira intensa com placas avermelhadas em relevo.
• Sangramentos (hemorragia): dor de cabeça, tontura ou fraqueza, tosse com sangue ou coágulos, vômito com sangue ou tipo “borra de café”, sangramento nasal, fezes vermelhas ou pretas como alcatrão.
• Problemas cardíacos: falta de ar, dificuldade para respirar ao deitar, inchaço dos pés ou pernas, palpitações, cansaço intenso, batimentos lentos ou irregulares.
• Problemas oculares graves: perda de visão, visão embaçada, sensação de flashes luminosos, descolamento de retina, oclusão de veia retiniana.
• Problemas pulmonares: tosse, falta de ar, chiado, dor no peito ao respirar, febre (pneumonite, doença pulmonar intersticial).
• Problemas gastrointestinais graves: dor abdominal intensa, náuseas, vômitos com sangue, fezes negras ou com sangue (perfuração gastrointestinal, colite).
• Rabdomiólise: fraqueza muscular anormal, dor muscular intensa, febre, urina vermelho-acastanhada.
• Coágulos sanguíneos: dor no peito, falta de ar súbita, dor nas pernas com ou sem inchaço, inchaço em braços ou pernas, extremidade fria e pálida.
• Síndrome de lise tumoral (SLT): batimentos irregulares, diminuição da urina, confusão, náuseas e vômitos intensos, falta de ar, câimbras ou espasmos musculares.
• Linfohistiocitose hemofagocítica (LHH): febre, gânglios inchados, hematomas ou manchas na pele associados a mal-estar geral.
• Reações cutâneas graves: erupção com bolhas na boca, lábios, olhos, descamação da pele com febre (ex.: Síndrome de Stevens-Johnson), erupção generalizada com febre e aumento de gânglios, dermatose neutrofílica febril aguda (Síndrome de Sweet).

Reações muito comuns (≥1/10)

• Dor de cabeça, tonturas.
• Pressão alta (hipertensão).
• Tosse, falta de ar (dispneia).
• Diarreia, náuseas, vômitos, constipação, dor abdominal, boca seca.
• Erupção cutânea, prurido (coceira), dermatite acneiforme, pele seca.
• Perda de cabelo (alopecia).
• Fadiga, fraqueza, mal-estar.
• Inchaço de mãos, tornozelos ou pés (edema periférico).
• Febre (pirexia).
• Infecções como nasofaringite, infecção de trato urinário.
• Alterações de peso (diminuição de peso em adultos; aumento em crianças).

Reações comuns (≥1/100 a <1/10)

• Foliculite, alterações de unhas (dor, infecção, inchaço das cutículas).
• Celulite, erupção pustulosa.
• Anemia, neutropenia ou leucopenia (baixa de glóbulos brancos), trombocitopenia (plaquetas baixas).
• Visão embaçada, edema palpebral e ao redor dos olhos.
• Diminuição da fração de ejeção (função cardíaca reduzida).
• Linfedema (inchaço em braços, pernas ou outras regiões).
• Epistaxe (sangramento nasal).
• Estomatite (feridas na boca, inflamação de gengiva).
• Eritema, vermelhidão e descamação em palmas e plantas (síndrome eritrodisestésica palmo-plantar), fissuras na pele.
• Elevação de enzimas hepáticas (ALT, AST), creatina fosfoquinase, gama-GT.
• Neuropatia periférica (dor, formigamento, perda de sensibilidade em mãos e pés).

Reações incomuns (≥1/1.000 a <1/100)

• Doença pulmonar intersticial.
• Batimentos cardíacos irregulares (bloqueios de condução).
• Sarcoidose (doença inflamatória que pode acometer pele, pulmões e olhos).
• Síndrome de Guillain-Barré (inflamação de nervos com fraqueza e paralisia).

Atenção: Mekinist® pode causar eventos adversos graves, incluindo sangramentos importantes, problemas cardíacos, pulmonares, oculares, musculares, renais, alterações do sangue e reações cutâneas graves. Informe o seu médico imediatamente ao notar qualquer sintoma incomum.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Como usar

Via de administração: oral.

Apresentação: comprimidos revestidos de 0,5 mg e 2 mg de trametinibe, em frascos com 30 comprimidos e dessecante.

Uso: uso adulto e uso pediátrico em crianças a partir de 6 anos, sempre em combinação com dabrafenibe, conforme orientação médica.

Posologia

Adultos: dose recomendada de Mekinist® é 2 mg, uma vez ao dia.

Crianças (≥6 anos): a dose é baseada no peso corporal e será definida pelo médico.

Dependendo da resposta e dos efeitos colaterais, o médico poderá ajustar a dose (reduzir) ou interromper temporariamente o tratamento.

Modo de administração

• Tomar Mekinist® uma vez ao dia, no mesmo horário todos os dias.
• Tomar sempre com o estômago vazio: pelo menos 1 hora antes da refeição ou 2 horas após comer.
• Após tomar Mekinist®, aguarde no mínimo 1 hora antes de se alimentar, ou, após comer, aguarde 2 horas para tomar o medicamento.
• Engolir os comprimidos inteiros, com um copo cheio de água. Não partir, mastigar ou abrir.
• Tomar Mekinist® em combinação com dabrafenibe, seguindo rigorosamente as orientações do médico.
• Quando em combinação, a dose única diária de Mekinist® deve ser tomada junto com a dose da manhã ou da noite de dabrafenibe, conforme indicado pelo médico.
• Não tomar mais de uma dose de Mekinist® por dia.

Esquecimento de dose

• Se o atraso for menor que 12 horas: tome a dose assim que lembrar.
• Se o atraso for maior que 12 horas: pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário habitual.
• Não dobre a dose para compensar a dose esquecida.

Informações Importantes

• Este é um tratamento de longo prazo, que pode durar meses ou anos. O médico fará avaliações regulares para verificar a eficácia e segurança.
• É obrigatória a confirmação da mutação BRAF V600 por teste validado antes de iniciar o tratamento em combinação com dabrafenibe.
• Não interrompa o tratamento por conta própria. Qualquer alteração na dose ou suspensão deve ser orientada pelo médico.
• Mekinist® pode causar alterações hepáticas; são necessários exames laboratoriais periódicos e acompanhamento médico.

Importante: em caso de uso de quantidade maior que a indicada, pode haver aumento na frequência e gravidade dos efeitos colaterais. Procure imediatamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento.

Informações Adicionais

Nome comercial: Mekinist®

Forma farmacêutica: comprimidos revestidos de uso oral.

Concentração: 0,5 mg ou 2,0 mg de trametinibe por comprimido (equivalente ao dimetilsulfóxido de trametinibe nas quantidades especificadas).

Embalagem: frascos contendo 30 comprimidos revestidos, com dessecante no interior do frasco.

Uso: uso adulto e pediátrico (a partir de 6 anos), em combinação com dabrafenibe, sob prescrição e acompanhamento médico.

Conservação

Armazenamento:

• Conservar sob refrigeração entre 2°C e 8°C.
• Não congelar.
• Proteger da umidade e da luz.
• Manter o medicamento em seu frasco original, hermeticamente fechado.
• Não remover o dessecante do frasco.
• Manter fora da visão e do alcance de crianças.

Não usar o medicamento após o prazo de validade indicado na embalagem. Caso observe qualquer alteração no aspecto dos comprimidos, consulte o farmacêutico.

Observações Importantes

• Mekinist® é de venda sob prescrição médica.
• O uso deve ser feito sempre em combinação com dabrafenibe e sob supervisão médica especializada.
• É necessário informar ao médico todos os medicamentos em uso, inclusive aqueles sem prescrição, devido ao risco de interações.
• Tomar Mekinist® em jejum (1 hora antes ou 2 horas após refeições), pois o alimento pode alterar sua absorção.
• Mekinist® pode causar danos ao fígado; por isso, são necessários exames laboratoriais periódicos.
• Não recomendado durante a gestação; exige uso de métodos contraceptivos eficazes durante e após o tratamento, conforme orientação médica.
• Contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite humano, devido ao risco de passagem para o leite.
• Ao dirigir ou operar máquinas, considerar o estado clínico geral e os possíveis efeitos como tonturas, fadiga e alterações visuais.

Notificação de eventos adversos: utilize o Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.